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SELECTIVIDAD POR ALFA2

febrero 3, 2010

SELECTIVIDAD POR α2

Yohimbina (Actibine®, Aphrodyne®, Yohimex®, Yomax®)

 

Mecanismo de acción

Es un antagonista selectivo de α2. El bloqueo de los a2- adrenoceptores presinápticos produce un incremento en la liberación de noradrenalina y de serotonina, que en el SNC puede significar un potencial efecto antidepresivo. Asimismo, el bloqueo de los a2-adrenoceptores postsinápticos vasculares (arterias y venas) favorece la vasodilatación con un claro potencial antihipertensor, aunque el bloqueo a2 central puede significar un incremento en el tono del centro vasomotor. En los bronquios, el bloqueo a2 puede disminuir la constricción mediada por los a2-adrenoceptores y en el páncreas puede incrementar la secreción de insulina al antagonizar el mecanismo adrenérgico inhibidor.

 Actividad terapeutica

Las aplicaciones potenciales de la yohimbina se extienden al tratamiento de ciertas formas de disfunción sexual masculina, a la  neuropatía diabética y a la hipotensión postural.

 Farmacocinética

Su absorción es rápida (aproximadamente 35 minutos) y tiene una vida media de 60 a 90 minutos.

Farmacodinámica

Bloquea receptores a2 adrenérgicos presinápticos produciendo un efecto parasimpaticomimético. También tiene un efecto antagonista sobre receptores 5-HT1A.

Efectos adversos

Hay reportes de erupciones, enrojecimiento de la piel, dificultad para respirar, tos, escurrimiento de nariz, náusea, vómito, aumento de salivación, diarrea, aumento en la frecuencia para orinar, falla de riñones, dolores musculares, y un síndrome parecido al lupus con el uso del clorhidrato de yohimbina. La yohimbine también se ha asociado con temblores, insomnio, ansiedad, fastidio y excitación. La yohimbina puede precipitar ataques de pánico, ansiedad, episodios de manía o psicosis en pacientes con historia de enfermedad mental.

Interacciones

el uso de etanol (alcohol) con yohimbina puede producir efectos aditivos como mayor riesgo de intoxicación. 

Con agentes anti-muscarínicos puede resultar en un alto riesgo de toxicidad. En teoría, la yohimbina puede agregarse a los efectos de drogas que bajan la presión arterial.  El uso de la yohimbina con fisostigmina en pacientes con enfermedad de Alzheimer puede asociarse con ansiedad, agitación, inquietud y dolor en el pecho.

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