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NO SELECTIVOS

febrero 3, 2010

NO SELECTIVOS

Fenoxibenzamina (Dibenzyline)

Bloqueante alfa-adrenérgico no selectivo. Una dosis única y alta de fenoxibenzomina puede causar bloqueo de los receptores alfa durante 3 ó más días.

Mecanismo de acción

La fenoxibenzamina es usada como un antihipertensivo debido a su eficacia en la reducción de la vasoconstricción causada por la adrenalina y noradrenalina. La fenoxibenzamina forma un enlace covalente permanente con el receptor adrenérgico. Basado en el conocimiento actual de las estructuras de estos receptores, se ha sugerido una acción a nivel de la cisteína que se encuentra en la posición 3,36 de la hélice transmembrana 3, formando en vez, un enlace estable Por lo tanto, permanece permamentemente unido a su receptor, previniendo que la adrenalina o la noradrenalina se unan a sus receptores. Ello causa vasodilatación de los vasos sanguíneos por su efecto sobre los receptores adrenérgicos de las paredes de los vasos, conllevando a una baja en las cifras tensionales.

Actividad Terapéutica

  • Hipotensor
  • Tratamiento de episodios hipertensión asociados a feocromocitoma.
  • Produce sedación, disminución de la presión arterial media, taquicardia refleja, y moderado aumento del gasto cardiaco, aumenta el flujo sanguíneo renal, esplácnico y cutáneo

Farmacocinética

No se conocen bien las propiedades farmacocinéticas de la fenoxibenzamina, aunque se sabe que se absorbe después de su administración oral y tiene una biodisponibilidad baja.

Reacciones adversas
Los efectos secundarios son debidos sobre todo al bloqueo del receptor alfa-adrenérgico:

  • Cardiovasculares: Hipotensión ortostática, Taquicardia refleja.
  • Respiratorias: Congestión nasal.
  • Oftalmológicas: Miosis.
  • Nefro-Urológicas: Inhibición de la eyaculación.
  • Gastrointestinales: Irritación gastrointestinal.
  • Sistema Nervioso: Somnolencia, Fatiga.

Fentolamina (Regitine)

Derivado de la imidazolina. Potente antagonista competitivo de los receptores alfa 1 y 2.

Mecanismo de Acción

Reduce la resistencia periférica por bloqueo de los receptores alfa 1 y posiblemente alfa 2, en el musculo liso vascular. La estimulación cardiaca inducida por la fentolamina se debe a la estimulación simpática del corazón.

Este fármaco es potente bloqueador de los receptores alfa 2, por lo que el antagonismo de los receptores alfa 2 pre-sinápticos puede aumentar la liberación de noradrenalina.

Farmacocinética

Tiene absorción limitada después de su administración por vía oral.

Actividad Terapéutica

  • Tratamiento de feocromocitoma (fase transoperatoria) y tratamiento de la disfunción eréctil masculina mediante la aplicación por inyección intracavernosa y por vía oral.
  • Dilatador arterial, hipotensión controlada, tratamiento de la hiperreflexia autonómica, tratamiento de la crisis hipertensiva en el “rebote” por retiro súbito de drogas antihipertensivas

Reacciones adversa

Principalmente se relacionan con la estimulación cardiaca, que puede ocasionar taquicardia severa, arritmias e isquemia miocárdica (especialmente luego de admo. I.V)

Interacciones

El uso de epinefrina, efedrina, dobutamina o isoproterenol después de la administración de fentolamina puede causar una caída paradójica de la presión arterial.

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